
产品介绍达克替尼(科研试剂)
别名:
达可替尼
PF299804
PF-299804
PF 299804
PF-00299804
PF 00299804
EGFR抑制剂
(2E)-N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-甲氧基-6-喹唑啉基]-4-(1-哌啶基)-2-丁烯酰胺
CS-168
达克替尼(科研试剂)
Cas:1110813-31-4
纯度:99%
货号:26-3-10-04t
分子式:C24H25ClFN5O2
分子量:469.94
规格:1g
我司产品仅用于科研。达克替尼是ERBB家族激酶的特异性抑制剂。PF299804抑制EGFR信号传导,并诱导包含EGFRT790M的H3255GR细胞系凋亡。PF299804能够有效作用于对gefitinib-敏感的和耐药的NSCLC细胞系。PF299804抑制表达T790M突变体的H3255和HCC827细胞的生长。T790M突变体存在下,PF299804抑制EGFR磷酸化。通过在ATP位点的结合,以及ERBB家族成员的催化域中亲核性半胱氨酸残基的共价修饰,PF-299804能够不可逆抑制ERBB酪氨酸激酶活性。PF299804在HER2-扩增的胃癌细胞(SNU216,N87)中表现出显著的生长抑制作用,并且与其他EGFR酪氨酸激酶抑制剂,包括gefitinib,BIBW-2992,和CI-1033相比,PF2998Chemicalbook04具有低50%的抑制浓度值。在HER2-扩增的胃癌细胞,PF299804诱导细胞凋亡和G1期阻滞,并抑制HER家族和下游信号通路,包括STAT3,AKT,和细胞外信号调节激酶(ERK)中受体磷酸化。PF299804也会阻断SNU216细胞中EGFR/HER2,HER2/HER3,和HER3/HER4异质二聚体形成,以及HER3与p85α的结合。一项最近的研究使用47种人乳腺癌和永生的乳腺上皮细胞系,以评估PF299804的抑制作用,结果表明,相对于非扩增细胞系(RR=3.39,p<0.0001),PF299804优先抑制HER-2-扩增的乳腺癌细胞系的生长。在大多数敏感细胞系中,PF299804降低HER2,EGFR,HER4,AKT和ERK的磷酸化作用。PF299804通过G0/G1期阻滞,并诱导细胞凋亡发挥其抗增殖作用。
我司从事生产试剂类产品,产品仅用于科研,我司长期供应科研产品以满足国内广大科研院校及其他相关科研单位的需求。
产品包括不限于:苹果酸盐卡博替尼,马来酸盐阿法替尼,瑞格菲尼,新鱼腥草素钠,钩藤碱,盐酸多柔比星等。
致力于为客户提供质优价优的科研产品,接受定制服务,以客户需求为导向。
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