产品介绍EAI045 突变体 EGFR 变构抑制剂基本信息：
中文名称：EAI045或突变体EGFR变构抑制剂
英文名称：EAI045（也称EAI-045）
CAS号：1942114-09-1
分子式：C₁₉H₁₄FN₃O₃S
分子量：383.40g/mol
纯度：通常≥98%（部分供应商达99.33%）
外观：白色粉末
储存条件：-20℃，避光、密封，干粉可保存1–2年，溶液建议1个月内使用
EAI045 突变体 EGFR 变构抑制剂主要特性与作用机制：
靶点：EGFR突变体（包括L858R、T790M、L858R/T790M及耐药突变C797S）
抑制活性（在10μMATP条件下）：
EGFR（野生型）：IC₅₀=1.9μM
EGFRL858R：IC₅₀=0.019μM
EGFRT790M：IC₅₀=0.19μM
EGFRL858R/T790M：IC₅₀=0.002μM（高活性）
选择性：对L858R/T790M突变体比野生型EGFR高1000倍以上。
细胞实验：在H1975细胞（含L858R/T790M）中抑制EGFRY1173磷酸化（EC₅₀=2nM），但在HaCaT（野生型EGFR）中无活性。
体内研究：单独使用效果有限，但与西妥昔单抗（cetuximab）联用可显著抑制L858R/T790M驱动的肺癌小鼠模型肿瘤生长。
应用与用途：
科研用途：用于研究EGFR突变体在非小细胞肺癌（NSCLC）中的耐药机制。
潜在治疗方向：针对一代EGFR-TKI耐药后出现T790M或C797S突变的NSCLC患者（目前仍处于临床前研究阶段）。
限制：仅用实验室研究，严禁用于人体治疗或药物开发。
我司从事生产试剂类产品，产品仅用于科研，我司长期供应科研产品以满足国内广大科研院校及其他相关科研单位的需求。产品包括不限于：苹果酸盐卡博替尼，马来酸盐阿法替尼，瑞格菲尼，新鱼腥草素钠，钩藤碱，盐酸多柔比星等。致力于为客户提供质优价优的科研产品，接受定制服务，以客户需求为导向。
