【简介】1942114-09-1‌ 是化学物质EAI045 突变体 EGFR 变构抑制剂的 CAS 号，仅用于科研领域。

EAI045 突变体 EGFR 变构抑制剂

基本信息

• ‌中文名称‌：EAI045 或 突变体 EGFR 变构抑制剂

• ‌英文名称‌：EAI045（也称 EAI-045）

• ‌CAS 号‌：1942114-09-1

• ‌分子式‌：C₁₉H₁₄FN₃O₃S

• ‌分子量‌：383.40 g/mol

• ‌纯度‌：通常 ≥98%（部分供应商达 99.33%）

• ‌外观‌：白色粉末

• ‌储存条件‌：-20℃，避光、密封，干粉可保存 1–2 年，溶液建议 1 个月内使用

EAI045 突变体 EGFR 变构抑制剂

主要特性与作用机制

• ‌靶点‌：EGFR 突变体（包括 L858R、T790M、L858R/T790M 及耐药突变 C797S）

• ‌抑制活性‌（在 10 μM ATP 条件下）：

• EGFR（野生型）：IC₅₀ = 1.9 μM

• EGFR L858R：IC₅₀ = 0.019 μM

• EGFR T790M：IC₅₀ = 0.19 μM

• EGFR L858R/T790M：IC₅₀ = ‌0.002 μM‌（高活性）

• ‌选择性‌：对 L858R/T790M 突变体比野生型 EGFR 高 ‌1000 倍以上‌

• ‌细胞实验‌：在 H1975 细胞（含 L858R/T790M）中抑制 EGFR Y1173 磷酸化（EC₅₀ = 2 nM），但在 HaCaT（野生型 EGFR）中无活性

• ‌体内研究‌：单独使用效果有限，但与‌西妥昔单抗（cetuximab）联用‌可显著抑制 L858R/T790M 驱动的肺癌小鼠模型肿瘤生长

应用与用途

• ‌科研用途‌：用于研究 EGFR 突变体在非小细胞肺癌（NSCLC）中的耐药机制

• ‌潜在治疗方向‌：针对‌一代 EGFR-TKI 耐药后出现 T790M 或 C797S 突变‌的 NSCLC 患者（目前仍处于临床前研究阶段）

• ‌限制‌：‌仅用实验室研究，严禁用于人体治疗或药物开发

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