
产品介绍外观:白色至类白色结晶性粉末
纯度规格:通常≥98%~99%(HPLC)
储存条件:遮光、干燥密闭,建议 2~8℃或 -20℃保存(视级别而定)
溶解性:难溶于水,微溶于氯仿、乙酸乙酯等有机溶剂
作用机制:可逆性竞争性抑制 ALK 和 ROS1 激酶活性,阻断下游信号通路(如 STAT3、ERK、AKT),诱导肿瘤细胞凋亡 。
靶点优势:对克唑替尼及第二代 ALK 抑制剂耐药的多种突变(如 G1202R、L1196M 等)仍具高活性;Ki 值对野生型 ALK <0.07 nM 。
血脑屏障穿透:大环结构设计降低 P-gp 外排,脑脊液浓度高,显著控制颅内病灶 。
适应症:获批用于 ALK 阳性晚期非小细胞肺癌(一线及经治后进展),亦对 ROS1 重排阳性肿瘤有效 。
主要不良反应:高胆固醇/甘油三酯血症、水肿、认知或情绪改变等,需定期监测血脂及神经系统症状 。
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