【简介】用途艾曲波帕乙醇胺可用于治疗经糖皮质激素类药物、免疫球蛋白治疗无效或脾切除术后慢性特发性血小板减少性紫(ITP)患者的血小板减少。生物活性EltrombopaChemicalbookgOlamine(SB-497115-GR,SB497115)是小分子，c-mpl(TpoR)受体激动剂，抑制hERGK+通道尾电流，IC50为0.69μM。

用途艾曲波帕乙醇胺可用于治疗经糖皮质激素类药物、免疫球蛋白治疗无效或脾切除术后慢性特发性血小板减少性紫(ITP)患者的血小板减少。生物活性EltrombopaChemicalbookgOlamine(SB-497115-GR,SB497115)是小分子，c-mpl(TpoR)受体激动剂，抑制hERGK+通道尾电流，IC50为0.69μM。体外研究在转染STAT激活的IRF-1启动子控制的荧光素酶报告基因和人类TpoR(BAF3/IRF-1/hTpoR)的小鼠BAF3细胞中，Eltrombopag的半数最大有效浓度(EC50)是0.27μM。Eltrombopag通过与金属离子(例如，Zn2+)和特定横跨膜和近膜域TpoR蛋白氨基酸的相互作用来激活受体。N2C-Tpo细胞中，Eltrombopag(30μM)导致STAT5激活，由抗磷酸化的STAT5抗体蛋白质印迹法检测。在BAF3/hTpoR细胞中进行的BrdU实验，Eltrombopag培育两天后激活细胞增殖，EC50是0.03μM。Eltrombopag也会诱导造血干细胞分化成为巨核祖细胞。Eltrombopag剂量依赖性Chemicalbook增加骨髓CD34+细胞分化成为CD41+巨核细胞，EC50是0.1μM。Eltrombopag抑制N2C-Tpo细胞和HEL92.1.7细胞增殖，IC50分别是20.7微克/毫升和2.3毫克/毫升。Eltrombopag(20微克/毫升)导致细胞分裂率逐渐减少，细胞周期阻滞在G1期，人类的和鼠类的白细胞分化增加。在HL60细胞中，Eltrombopag(5微克/毫升)表现出明显的分化信号，组织中原子核显著改变，并且细胞质/细胞核的比率增加。Eltrombopag(5微克/毫升)导致CD11b增加，这与U937细胞中前巨噬细胞状态一致，并且引起URE细胞中CD11b增加。在HL60细胞中，Eltrombopag导致白细胞中游离离子剂量依赖性减少