
产品介绍曲美替尼(科研产品)
中文名:曲美替尼
英文名:Trametinib
别名:GSK1120212、JTP-74057、Mekinist®
分子式:C₂₆H₂₃FIN₅O₄
分子量:615.39 g/mol
化学结构:N-[3-[3-环丙基-5-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-3,4,6,7-四氢-6,8-二甲基-2,4,7-三氧代吡啶并[4,3-d]嘧啶-1(2H)-基]苯基]乙酰胺
靶点:MEK1 和 MEK2(丝裂原活化蛋白激酶激酶)
IC₅₀ 值:约 0.92 nM(MEK1) 和 1.8 nM(MEK2)
机制:非 ATP 竞争性抑制剂,阻断 RAS/RAF/MEK/ERK 信号通路
适应症(临床):
用于 BRAF V600 突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤
常与 达拉菲尼(Dabrafenib,BRAF 抑制剂)联用以增强疗效并延缓耐药
外观:白色或类白色结晶性粉末
熔点:300–301 °C
密度:约 1.74 g/cm³
溶解性:溶于 DMSO,水溶性差
储存条件:需 遮光、干燥、密封保存,推荐 -20℃ 或 2–8℃
有效期:通常为 2 年(未开封)
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